Bisfosfonatai yra naudojami osteoporozės ir onkologijos (tiek pirminio vėžio, tiek metastazių) gydymui. Be šių vaistų, veiksmingas kaulų audinio rezorbcijos (sunaikinimo) gydymas yra neįmanomas.

Gydymo bisfosfonatais veiksmingumas taip pat priklauso nuo to, kokią grupę vaistų vartoja pacientas. Faktas yra tas, kad bisfosfonatai yra suskirstyti į tris kartas, kurių sąnaudos skiriasi, šalutinių poveikių skaičius ir gydymo veiksmingumas.

Detaliau žemiau.

1 Kas yra bisfosfonatai: bendras aprašymas ir veiksmų principas

Bisfosfonatų grupės cheminė sudėtis panaši į natūralias mineralines medžiagas, susijusias su kaulų audinio metabolizmu pagal cheminę struktūrą. Darbe jie sulėtino šį metabolizmą, mažina kaulų rezorbciją (jos sunaikinimą).

Tuo pačiu kaulų metabolizmas taip pat turi atvirkštinio rezorbcijos procesą - audinių formavimą (regeneraciją). Bisfosfonatai lėtai įsisavina rezorbciją, pagerina regeneracijos procesą, taip atkuriant kaulų audinį iki jo pradinio (genetiškai įterpto) dydžio.

Efektyviausi bisfosfonatai

Šios priemonės yra tinkamos tik gydymui, o ne profilaktikai. Jų naudojimas yra pateisinamas kaulams, kuriuos sukelia bet kokios etiologijos medžiagų apykaitos (metabolinės) ligos. Tai geriausi šios grupės vaistai (efektyviausi ir saugiausi) iš trečios kartos.
į meniu ↑

1.1. Indikacijos: kokios problemos taikomos?

Bisfosfonatai daugiausia vartojami osteopenijoje ir antrinių piktybinių navikų. Tačiau, be to, jie yra naudojami ir kitoms ligoms.

Visiškas bisfosfonatų gavimo indikacijų sąrašas:

• osteoporozė (apie bisfosfonatų vartojimą osteoporozėje galima skaityti atskirai) ir osteopenija (vietinė, difuzinė generalizacija, po menopauzės);
• osteopenijos pasikartojančių lūžių prevencija;
• Pageto liga (osteodistrofija, krūties piktybinis navikas);
• ligų, kuriuos sukelia kaulų pažeidimas, prevencija pacientams, sergantiems pažengusiais piktybinių navikų etapais;
• tiesiogiai piktybinių navikų gydymas, daugeliu atvejų antrinis (atsiradęs dėl pirminio naviko metastazių);
• moterų hipogonadizmas (visos formos, išskyrus hiperprolaktinemiją);
• kaulų metastazės.

1.2 Ar yra kokių nors kontraindikacijų?

Kontraindikacijos su bisfosfonatais priklauso nuo konkretaus vaisto vartojimo. Dauguma kontraindikacijų yra pirmosios eilės bisfosfonatai, jie taip pat turi daugiausia galimo šalutinio poveikio.

Bisfosfonatų paskyrimas moterims

Bendrosios kontraindikacijos su bisfosfonatais:

1. Padidėjęs jautrumas (alergija) vienam ar daugiau komponentų, sudarančių vaistą.
2. Hipokalcemijos buvimas.
3. Nėštumas (bet kuriuo trimestru) arba maitinimas krūtimi (laktacija).
4. Kraujo krešėjimo sistemos ligos, keliančios didelę kraujo krešulių riziką (tromboflebitas, genetinė trombofilija, širdies aritmija, apatinių galūnių varikoze venų buvimas), ligos.
5. Lėtinio hepatito ir (arba) cirozės buvimas.
6. Hiperplastikinės endometriumo ir (arba) pieno liaukų patologijos.
7. Osteomalacijos buvimas osteopeninių ligų fone.
8. Ūminio skrandžio opa ar dvylikapirštės žarnos opa.

1.3. Kaip vartoti bisfosfonatus? (vaizdo įrašas)

1.4. Bisfosfonatų vartojimo šalutinis poveikis

Bisfosfonatai turi gana įspūdingą šalutinį poveikį, kuris dažnai būna, jei pacientas vartoja narkotikus ilgą laiką.

Galimas šalutinis poveikis ir komplikacijos:

• miego sutrikimas, depresija, sumišimas, lėtinis nerimas;
• niežėjimas, hiperhidrozė (padidėjęs prakaitavimas), įvairūs bėrimai;
• alerginės reakcijos, netgi mirtinos (anafilaksinis šokas, kolapsas, bronchospazmas, gerklų edema);
• žandikaulio nekrozė ir kiti kaulų audiniai (tabletės labai retai sukelia tokį šalutinį poveikį, kai dažnai tai sukelia injekcijas);
• kraujospūdžio kritimas, bradikardija, širdies ritmo sutrikimai;
• karščiavimas, skausmas injekcijos vietoje;
• burnos džiūvimas, pilvo skausmas (pilvo srityje), pykinimas, vėmimas, ilgalaikis vartojimas - anoreksija, viduriavimas, stomatitas;
• apibūdintas skausmas (sisteminis, bendrasis), konvulsinis sindromas, mialgija ir artralgija.

2 klasifikacija

Bisfosfonatai yra klasifikuojami ir suskirstomi į dvi pagrindines grupes: azoto turinčius vaistus ir vaistus, kurių sudėtyje nėra azoto. Kas pasakytina apie abiejų grupių bisfosfonatus?

Bondronato bisfosfonatų formos

Skirtumai yra kiekvienos grupės narkotikų sudėtis. Azotą turinti grupė turi šias sudedamąsias dalis:

• alendronato natris - reguliuoja medžiagų apykaitą kaulų audinyje;
• ibandronato rūgštis - veiksmingai kovoja su hiperkalcemija;
• zoledrono rūgštis kaip nepriklausoma medžiaga, naudojama piktybinių navikų gydymui, daro įtaką rezorbcijos procesams;
• Natrio ibandronatas - žymiai sumažina osteoklastų aktyvumą, taip sulėtina rezorbcijos procesą.

Paprasti bisfosfonatai (be azoto) susideda iš šių sudedamųjų dalių:

• etidronatas - kovoja su piketinių navikų, skirtų Pageto liga;
• Clodronatas - blokuoja hiperkalcemijos ir osteolizės vystymąsi, naudojamas metastazių kaulinio audinio gydymui;
• natrio tiludronatas - kaupiasi kalcio fosfato junginiai kaulų audiniuose, dėl kurių jie mineralizuojasi ir stiprinami.

3 Bisfosfonatų naudojimo instrukcijos

Specifinių konkrečių bisfosfonatų naudojimo taisyklių nėra. Yra tik keletas nurodymų, kurių nerekomenduojama ignoruoti. Pirma, dėl to gydymo veiksmingumas mažėja. Antra, šalutinis poveikis labai padidės.

Dažniausiai nurodyti bisfosfonatai yra tabletės.

Pagrindinė bisfosfonatų vartojimo taisyklė yra vartoti jas tik tuščiu skrandžiu, apie 30 minučių iki valgio. Formuluotės sužeisti žarnyno gleivinę, todėl gavus pageidautina negali būti horizontalioje padėtyje, kad nebūtų prisidėti prie rėmuo / refliukso plėtrai.

Tabletes reikia nuplauti tik su vandeniu, o pageidautina dideliais kiekiais. Bisfosfonatų įpurškimo pacientui instrukcijos nereikalingos, nes tokią procedūrą turėtų atlikti tik gydytojas arba slaugytoja / slaugytoja.

Išsamesnius nurodymus dėl bisfosfonatų naudojimo galite rasti informaciniame lapelyje, pateiktame pakuotėje. Jūs taip pat galite paprašyti savo gydytojo arba, kraštutiniais atvejais, vaistininku, kuris parduoda prekes, apie įvairius gydymo niuansus.
į meniu ↑

4 Bisfosfonatų preparatų pavadinimai: sąrašas

Kokie bisfosfonatai egzistuoja? Yra daugiau nei keliasdešimt tokių vaistų, jie suskirstyti į tris grupes (kartas). Trečioji grupė yra veiksmingiausia, tačiau ji turi reikšmingą trūkumą - tai yra gana didelė kaina.

Bonefosfonatas Bonefos 800 mg

Nebendrozinių bisfosfonatų pavadinimų sąrašas:

1. Remiantis tiludrono rūgštimi: Azatadinas (700 rublių), Azelastinas (360 rublių), Adapalenas (700 rublių).
2. Remiantis etidronatu: Didronel (1600 rublių), Ksiphifon (309 rubliai).
3. Remiantis klodronatu: Clobir (4000 rublių), Bonefos (9600 rublių), natrio klodronatas (250 rublių).

Alytaus turinčių preparatų sąrašas:

• natrio aledronato pagrindu: alendronatas (613 rubliai);
• remiantis ibadronatovoy rūgšties: Ibandronat-Teva (1600 rublių);
• remiantis zoledrono rūgštimi: Zoledronatas (1400 rublių), Zometa (5000 rublių);
• remiantis natrio ibandronatu: Bonviva (4870 rublių), Bondronat (8600 rublių).

Galite nusipirkti bisfosfonatų bet kurioje vaistinėje. Daugeliu atvejų reikia gydytojo recepto, ypač vaisto injekcinių formų (kaip tirpalo).

Bisfosfonatų apžvalga - vaistai osteoporozės gydymui

Bisfosfonatai - grupė vaistų, kurie gali sulėtinti kaulinio audinio sunaikinimą. Pagrindinė šių vaistų vartojimo kryptis - gydyti ligas, susijusias su padidėjusiu kaulų trapumu ir trapumu, tokiu kaip osteoporozė.

FOSAMAX yra pirmasis osteoporozės vaistas, kurį 10 metų patvirtino Jungtinių Amerikos Valstijų Maisto ir vaistų administracija. Šis bisfosfonatas greitai atkuria kaulinio audinio susidarymą su minimaliu šalutiniu poveikiu.

Bisfosfonatai, skirti bet kokios formos (pirminio ir antrinio) osteoporozės gydymui, yra skirti kaip pagrindiniai vaistai, vartojami pirmą kartą (pirmosios eilės vaistai). Jie yra būtini terapijoje, jų veiksmingumas yra didelis ir kliniškai įrodyta - vartojant bisfosfonatus, sumažėja kaulų lūžių rizika 30-50%.

Išsamiau aptarkime, kokie yra bisfosfonatai, kaip jie veikia, kokie jų naudojimo bruožai ir galimi neigiami gydymo padariniai.

Veikimo mechanizmas

Dėl savo molekulės struktūros bisfosfonatai gavo savo pavadinimą, įskaitant du fosfonatus - fosforo turinčius organinius junginius.

Schemos bisfosfonato molekulės pavaizdavimas

Sušvirkštus vaistą, veikliosios medžiagos molekulės jungiasi su kalciu ir skverbiasi į kaulinį audinį, kaupiasi ir ilgėja. Ten bisfosfonatai sutrikdo specifinių osteoklastinių ląstelių darbą.

Osteoklastai paprastai dalyvauja senojo kaulinio audinio rezorbcijos ir sunaikinimo (rezorbcijos) fiziologiniuose procesuose ir kartu dirba su osteoblastais, kurie sudaro naują kaulinį audinį. Tačiau osteoporozėje ši sąveika yra suskaidyta: osteoblastai "neturi laiko" sukurti naujo audinio, o osteoklastai greitai sunaikina seną, todėl kaulai tampa plonesni ir tampa trapūs.

Jei bisfosfonatai yra įterpti į kaulinį audinį, jie sumažina osteoklastų aktyvumą, slopina jų augimą, stimuliuoja osteoklastų savaiminio sunaikinimo procesą ir slopina signalus, kurie sukelia jų destruktyvų poveikį. Taip yra ir osteoporozės gydymas: kaulai nėra ploni ir gali atsigauti.

Paspauskite ant nuotraukos norėdami padidinti

Bisfosfonatų tipai

Bisfosfonatų sudėtis padalinta į azotą turinčius ir be azoto.

Azoto neturintys vaistai (pirmoji karta)

Tai yra vaistai tidronatas, tiludronatas, klodronatai.

Azoto turinčios medžiagos (antroji karta)

Tai vaistai pamidronatas, alendronatas, ibandronatas. Šios lėšos yra veiksmingesnės, geriausias iš jų yra modernus vaistas zoledronatas, kuriame yra du azoto atomai.

Zoledronatas ir ibandronatas yra lengva naudoti - zolendronatą reikia vartoti tik kartą per metus, o kartą per mėnesį - ibandronatą (arba kartą per ketvirtį į veną įleisti ibandronatą).

Jie taip pat gamina dviejų komponentų preparatus, kurių sudėtyje yra alendronato ir kalcio, alendronatas ir vitaminas D.

Vaistų privalumai

Daugybė tyrimų parodė, kad ilgalaikis bisfosfonatų vartojimas padeda didinti kaulų tankį ir sumažinti lūžio tikimybę. Jie yra palyginti saugūs, gerai toleruojami ir turi keletą neigiamų šalutinių poveikių.

Suvart

Tačiau bisfosfonatais vis dar yra trūkumų.

Trūkumai

• Mažas biologinis prieinamumas - tik nedidelė dalis burnoje paimto vaisto patenka į veikimo vietą.
• Praradimas: norint sumažinti vaisto šalutinio poveikio riziką, jis turi būti girtas ryte griežtai tuščiu skrandžiu, gerti daug vandens (250-400 ml), o po mažiausiai 40 minučių vartoti negalima nei valgyti, nei miegoti.

Šalutinis poveikis

Pagrindinis šalutinis poveikis yra neigiamas poveikis virškinimo trakte.

Šis vaistas gali sukelti:

• gleivinės uždegimas ir erozijos susidarymas apatinėje stemplėje;
• gastritas, erozija ir skrandžio opos;
• kraujavimas iš viršutinio virškinimo trakto;
• pilvo skausmas;
• pykinimas, apetito sumažėjimas;
• rėmuo;
• meteorizmas;
• vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.

Osteoporozės gydymas gali sukelti galvos skausmą, skausmą raumenyse ir kauluose.

Galimi odos bėrimai ir alerginių reakcijų atsiradimas.

Ilgalaikis osteoporozės gydymas šiais vaistiniais preparatais gali sukelti hipokalcemiją (kalcio koncentracijos sumažėjimą kraujyje), todėl bisfosfonatai turi būti derinami su kalciu ar vitaminu D (bet skirtingu dienos laiku, atskiriant bisfosfonatą ir kalcią ar vitaminą D mažiausiai 2 valandas).

Išvada

Bisfosfonatai yra veiksmingi osteoporozės gydymo vaistai.

Atminkite, kad tai yra rimtos vaistinės medžiagos, turinčios daugialypį poveikį ir trukdančios sudėtingiems žmogaus organizmo procesams. Jie yra būtini gydymui, bet jokiu būdu neturėtų būti laikomi savarankiškai ir nekontroliuojamai. Nurodykite ir pasirinkite optimalų vaistą, kurso trukmę ir dozę turėtų skirti tik jūsų gydytojas (tai gali būti reumatologas, endokrinologas, traumatologas).

Autorius: Svetlana Agrineeva

• Vkontakte
• Facebook
• Twitter
• Klasiokai
• Mano pasaulis
• "Google+"

Komentarų kanalo viršuje yra paskutiniai 25 klausimo ir atsakymo blokai. Atsakau tik į tuos klausimus, kur galėčiau pateikti praktinių patarimų in absentia - dažnai be asmeninių konsultacijų tai neįmanoma.

Gera diena! Man 76 metai, stiprus skausmas stuburo srityje, atsirado lūžių. Dėl os osoporozės bisfosfonatai yra skiriami kartą per savaitę, o kalcio karbonatas - 2,5 g per parą. Kokia kalcio citrato dozė yra lygiavertė? Iš bisfosfonatų, zolendronato ir ibandronato yra patogu, jie imami kartą per metus arba kartą per mėnesį.

Gera diena, Svetlana. Zoledronat-Teva vartojamas kaip intraveninė (IV) infuzija mažiausiai 15 minučių.
Hiperkalcemija (KSK koncentracija ne mažesnė kaip 12 mg / dp arba 3 mmol / l). Didžiausia rekomenduojama dozė yra 4 mg, vienkartinė infuzija į veną mažiausiai 15 minučių.

Bifosfonatas Ibandronatas skiriamas per burną 150 mg dozėje (1 tabletė) 1 kartą per mėnesį, pageidautina tą pačią kiekvieno mėnesio dieną. Vaistas yra skiriamas praėjus 60 minučių iki pirmojo valgio dienos, skysčio (išskyrus vandenį) ar kitų vaistų ir maisto priedų. Tabletes reikia nuryti sveiki su stikliniu (180-240 ml) gryno vandens sėdint arba stovint. Pacientas neturėtų eiti miegoti per valandą po Ibandronata vartojimo. Tablečių negalima kramtyti arba ištirpdyti dėl galimo virškinimo trakto opų.

Pradinis kalcio citratas yra 600 mg, jis turi būti padalintas į kelis metodus.

Sveiki! Man 64 metai, osteoporozės gydymui endokrinologas kartą per mėnesį nurodė gydymą, įskaitant Bonviva. Kaip ir daugelis mano amžiuje, aš turiu įvairias ligas; Perskaitę apie rimtus šalutinius reiškinius, vartojančius Bonviva, ir atsižvelgiant į didelę kainą, norėčiau paklausti: ar galite vartoti šį vaistą mažiau nei 3 metus, pavyzdžiui, 1 metus, ir jūs galite staiga nutraukti vartojimą, jei yra kokių nors nepageidaujamų pokyčių, Ką jis gali pasukti? Dėkojame už dėmesį

Meilė, visi vaistai turi tam tikrų šalutinių reiškinių, kurie nebūtinai atsiranda jūsų atveju. Svarbu vartoti vaistus pagal gydytojo suteiktą schemą. Jei pasireiškia nepageidaujami simptomai, pasitarkite su gydytoju, kad pakeistumėte jį kitu vaistu. Kiekvienu atveju pacientai turi atlikti viską individualiai.

Labas rytas, gydytojas! Aš turiu osteoporozę. Man 62 metai 1995 m. Perkeltas vėžys m. su spinduliniu terapija, 2000 m. pašalintas dešinysis submandibulinis limfmazgis, phth, 2011 m. dešinoji liežuvė buvo apšvitinta ir pašalinta dešinė ranka. Klausimas: kaip vartoti bisfosfonatus su apšvitinto stemplės, kalba - iš spindulių nėra seilių. Ar galiu įdėti tabletes į kapsulę, kad sumažintų šalutinius reiškinius ir nuryti ją? Ar kapsulėse yra bisfosfonatų (man buvo išrašytos alendronato tabletės), ar galiu priimti kažką kito? Analizės yra gerai. Densitometrija parodė kaulų srities osteoporozę (2.5), kurios lūžių rizika. Aš neturėjau jokių lūžių. Aš klausiu klausimą pirmą kartą.

Tatiana, bisfosfonatai labai sunkiai ištirpsta skrandyje, be to, jie dirgina stemplės gleivinę ir sukelia eroziją. Kai kurie šio narkotikų grupės nariai gali sukelti rimtų stemplės komplikacijų. Šiuo metu atliekami būsimi tyrimai dėl koreliacijos tarp bisfosfonatų ir viršutinio virškinimo trakto vėžio. Pasitarkite su savo gydytoju, ar reikia vartoti tokio tipo vaistus.

Bisfosfonatai - kas tai? Narkotikų vardai

Bisfosfonatai yra vaistų kategorija, kuri apskritai laikoma veiksmingu sprendimu, atsižvelgiant į osteoporozės vystymąsi. Jie taip pat naudojami siekiant išvengti lūžių moterims po menopauzės, be to, kitomis aplinkybėmis ir ligomis, kurios lydi kaulinio audinio sunaikinimą.

Kas tai - bisfosfonatai?

Šis apibrėžimas pateikiamas kaip bendrinis medicinos prietaisų grupės, mažinančios progresuojantį kaulų masės praradimą, pavadinimas. Šie vaistai vartojami osteoporozei ir kitoms panašioms ligoms gydyti.

Šiuose preparatuose esantys veikliosios medžiagos yra skirtos sumažinti kaulų skilimą pacientams, sergantiems osteoporozės, ir trapūs kaulai. Iš esmės jie laikomi natūralių kaulų audinio tarpelementinių komponentų analogais, bet sintezuojami dirbtinai. Bisfosfonatai vis dažniau naudojami osteoporozei gydyti.

Įdomu pažymėti, kad tolimoje praeityje jie buvo naudojami naftos pramonėje, be to, tekstilės pramonėje kaip plovikliuose, taip pat žemės ūkio srityje trąšų vaidmeniu. Devynioliktame amžiuje šie cheminiai elementai buvo naudojami inžinerijos pramonėje kaip korozijos procesų stabdikliai. Dėl šios savybės jie įgijo didelį populiarumą medicinoje. Tačiau šiandien jų pagrindinis tikslas yra sulėtinti kaulų audinio skilimo procesą žmogaus kūne, o ne korozinį dalių sunaikinimą mechanizmuose ir mašinose. Kas tai yra

Bisfosfonatai, kitaip vadinami difosfonatais, iš esmės turi dvi rūgštis, kurios sudaro visų fosforo-organinių junginių pagrindą. Jie gali būti suskirstyti į dvi klases: ne azoto (paprastas) ir azoto turintis. Abi šios produktų klasės jau įrodė savo veiksmingumą daugiau nei vieną kartą, dėl to jos plačiai naudojamos medicinoje.

Bisfosfonatų pavadinimai bus aptarti žemiau.

Naudokite gydant

Pagrindinis farmakologinis poveikis yra natūralaus kaulinio audinio sunaikinimo kliūčių susidarymas esant tam tikroms ligoms. Be to, šie vaistai gali sukelti priešvėžinį ir analgezinį poveikį.

Šiandien bisfosfonatų preparatai sėkmingai naudojami įvairiems ligoms, įskaitant tokias ligas:

• Osteoporozės ir navikų buvimas.
• Metastazių buvimas kaulų audinyje.
• Hiperkalcemija kartu su deformuojančia osteodystrofija.
• Mieloma ir osteogenezė.
• Hiperparatirozės buvimas
• Patologija kaulinio audinio formavime.

Veikimo mechanizmas

Jų įtaka žmogaus kūnui yra osteoblastų slopinimo mechanizmas. Tai yra jaunos ląstelės, kurios labai susilpnina kaulų audinio stabilumą ir pernelyg auga. Dėl šios priežasties osteoporozės gydymo metu būtina slopinti jų aktyvųjį susidarymą. Kas tai yra - bisfosfonatai, dabar yra aišku.

Narkotikai dalyvauja baltymų sintezės procese, sulėtindami kaulinio audinio skilimą. Dėl to kaulai išlaiko stiprumą ir sumažėja lūžių tikimybė. Sudėtinio gydymo metu didžiausią terapinį poveikį sukelia bisfosfonatai osteoporozės gydymui. Medicinos prietaisų pavadinimai nenurodo, kad jose yra azoto. Be to, jie gali sukelti anestezijos poveikį, mažindami navikus, taip žymiai pagerindami pacientų būklę. Tokie vaistai vartojami onkologijos gydymui, nes jie gali sėkmingai susidoroti su vėžio ląstelių atsiradimo pasekmėmis, užkertant kelią jų augimui.

Narkotikų pavadinimai

Paprastiems ne azoto bisfosfonatais yra vaistas "Tiludronatas". Jo kitas vardas yra Skelidas. Šis vaistas yra skirtas Pageto ligai gydyti. Šio preparato veiklioji medžiaga yra tiludrono rūgštis. Išgerkite vaistą po vieną tabletę per dieną, bent kelias valandas prieš valgį. Arba jį galima suvartoti tris valandas po valgio. "Tiludronat" reikalauja gerti daug vandens. Vaisto kaina svyruoja nuo keturių iki aštuonių šimtų rublių.

"Etidronatas"

Tai yra kitas ne-azoto bisfosfonatų grupės vaistas. Jis taip pat žinomas pavadinimais "Ksififona" ir "Pleostat". Taikyti šį vaistą prieš paraneoplastinės hiperkalcemijos fone. Šio vaisto pagrindas yra etidronovaya rūgštis.

Išleiskite "Etidronat" tablečių pavidalu ir, be to, infuzijos tirpalą, taip pat koncentruotą geriamųjų tirpalų paruošimo pagrindą. Kaina svyruoja nuo keturių iki penkių šimtų rublių.

"Clodronat"

Ne azoto bisfosfonatas, kuris taip pat žinomas pavadinimuose "Bonefos" ir "Lodronat". Šio vaisto pagrindas yra klodrono rūgštis. Pateiktas įrankis gali sulėtinti rezorbciją, ty kaulų audinio rezorbciją. Šis vaistas veikia osteoklostus, kurie yra daugiapakopiai ląstelės, kurios savo ruožtu absorbuoja mineralus iš kaulų audinio. Išleisk "Clodronat" kapsulių pavidalu, taip pat tirpalus. Tirpalai vartojami peroraliniam vartojimui. Jos kaina svyruoja nuo vieno iki pusantro tūkstančio rublių. Bisfosfonatų pavadinimai yra labai svarbūs daugeliui žmonių.

"Zoledronatas"

Atlieka azoto turinčių vaistų, kurių sudėtyje yra zoledrono rūgšties. Šis vaistas slopina ir sulėtina kaulų rezorbciją. Jis vartojamas osteoporozei, įskaitant metastazes daugybinės mielomos fone. Atleiskite įrankį kapsulių ar tirpalų pavidalu. Šio vaisto kaina yra apie penkis šimtus rublių.

"Ibandronatas"

Tai yra kitas azoto turintis bisfosfonatas, kurio metu osteoporozė dažnai skiriama. Jis pagrįstas ibandrono rūgštimi. Jis naudojamas siekiant sumažinti kaulų lūžių riziką. Šio vaisto kaina priklauso nuo gamintojo ir svyruoja nuo vieno iki keturių tūkstančių rublių.

"Forosa"

Taip pat veikia kaip azoto turintis vaistas, kuris gaminamas pagal pavadinimus "Londromaks" ir "Alendronat". Šis vaistas gali slopinti audinių sunaikinimo procesus kauluose. "Forosa" gali giliai prasiskverbti į rezorbcijos sritį, slopindamas šį procesą. Esant osteoporozei, kas 7 dienas vartojama viena tabletė. Nuplaukite įrankį įprastu vandeniu ir daugybe. Jos kaina svyruoja nuo trijų šimtų iki tūkstančio rublių.

Kaip vartoti bisfosfonatus osteoporozės gydymui?

Narkotikai, neatsižvelgiant į jų pavadinimą ir sudėtį, labai sunkiai virškinama virškinimo sistemoje, dėl to jie turi būti vartojami griežtai tuščiu skrandžiu.

Bet kokia šių medicinos prietaisų įvairovė turi būti nuplauta pakankamai paprasto vandens. Mineralinio vandens, sulčių, pieno ir kitų gėrimų naudojimas gali susilpninti minėtų vaistų naudingąsias savybes.

Bisfosfonatų pagrindu gydomiems vaistams draudžiama gulėti horizontalioje padėtyje dešimt ar penkiolikos minučių, nes tai gali sutrukdyti sparčiai vaisto pasiimti per stemplę. Lėtas vaisto judėjimas galiausiai gali sukelti mikroskopinių opų formavimąsi.

Reikėtų pažymėti, kad norint sustiprinti bisfosfonatų poveikį, pageidautina vartoti D grupės kalcio ir vitaminų. Šių vaistų vartojimas turėtų būti atliekamas praėjus 2-3 valandoms po bisfosfonatų vartojimo.

Po menopauzinės osteoporozės gydymas per šiuos fondus tampa labai veiksmingas.

Galimos komplikacijos

Kaulinio audinio sunaikinimas gali būti žymiai sulėtėjęs, dėl kurio naudojami bisfosfonatai. Tačiau šių vaistų pavadinimai dažnai neleidžia suprasti jų poveikio organizmui, todėl jų naudojimas turi būti suderintas su gydytoju. Osteoporozės gydymas yra procesas, kuris gali trukti daugelį metų. Šiuo atžvilgiu beveik visi bisfosfonatų tipai sukelia sunkių komplikacijų dėl ilgalaikio vartojimo.

Dažniausiai pastebimas toks šalutinis poveikis:

• Pykinimo atsiradimas.
• Silpnumas ir skausmas raumenyse.
• Karščiavimas.
• Neryškus regėjimas
• Erozijos atsiradimas stemplėje.
• Bėrimas ant odos.
• Eritema ir disfagija.
• Vidurių užkietėjimas ir epigastrinis skausmas, taip pat viduriavimas.
• Prieširdžių virpėjimo atsiradimas.
• Kaulų audinio regeneracinių procesų blokavimas dėl vėžio buvimo.
• Išvaizda žandikaulio osteonekrozės.
• Hipokalcemija kartu su toksiniais inkstų pažeidimais.

Toks įspūdingas šalutinių reiškinių sąrašas reikalauja griežto medicininių receptų laikymosi. Taip pat labai svarbu netrukdyti vartoti narkotikus ir jų dozę. Taigi, reikia turėti omenyje, kad beveik visi bisfosfonatų tipai gali sukelti didelių komplikacijų dėl ilgo vartojimo. Jei atsiranda šalutinis poveikis, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, nes bet koks savęs gydymas gali sukelti rimtų pasekmių.

Kalcio bisfosfonatų preparatų pavadinimai gerai žinomi.

Kontraindikacijos vartoti

Osteoporozės gydymui skirti vaistai yra labai galingi vaistai, kurie patenka į medicinos vaistų, kurie plačiai veikia organizmą, kategoriją. Nepriklausomai nuo jų pavadinimo, jūs turėtumėte naudoti bisfosfonatus tik reguliariai prižiūrint gydytojui. Šių vaistų atžvilgiu paprastai nurodomos šios kontraindikacijos:

• Virškinimo sistemos ligos, kurios yra pablogėjimo stadijoje.
• Nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis.
• Amžiaus kategorija pacientams iki aštuoniolikos metų.
• Lėtinio inkstų funkcijos nepakankamumas.

Kai kuriais atvejais bisfosfonatų vartojimas taip pat skiriamas atsargiai ir specialiai prižiūrint specialistams:

• Pacientų progresavimas į gastritą.
• Duodenito sindromo buvimas.
• Skrandžio opa ir disfagija.
• Stemplės stemplės ar achalazijos buvimas.
• Hipokalcemija, taip pat trūksta D grupės vitaminų.

Baigiamajame darbe

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai buvo vartojami gana ilgą laiką. Reguliariai sintezuojamas daug naujų medikamentų, o gydymo veiksmingumas tik didėja. Visi nauji vaistai pasirodo vaistinėse, bet nepaisant to daugeliui pacientų šių vaistų vartojimas vis dar kelia rimtą pavojų. Pacientai turi suprasti, kad savarankiškai vartojami vaistai yra labai pavojingi, todėl pirmiausia turėtumėte kreiptis į savo gydytoją. Taip pat turite atsižvelgti į tai, kad osteoporozė negali būti išgydyta. Bet per juos yra galimybė padidinti gyvenimo komfortą, palengvinti paciento būklę.

Mes manėme, kas tai yra - bisfosfonatai.

Kalcio bisfosfonatų pavadinimai

Gydomas mineralinių medžiagų apykaitos sutrikimas, prisidedantis prie kaulinio audinio sunaikinimo, gydomi kalcio bisfosfonatai - vaistai, kurių pavadinimai dažniausiai yra medicinos literatūroje. Osteoporozė yra klasikinė patologija vyresnio amžiaus žmonėms. Pagrindinis specialiųjų narkotikų užduotis - sumažinti lūžių tikimybę.

Kas yra bisfosfonatai

Antirezorbcinių vaistų klasės atstovų terapinės savybės yra pagrįstos jų fiziniu ir cheminiu poveikiu. Narkotikai turi įtakos mineralinių medžiagų pasiskirstymui iš dugno kaulų. Vaistiniai preparatai slopina osteoklastų aktyvumą.

Osteoporozės gydymui naudokite bisfosfonatų grupės vaistus:

• Alendronatas;
• Ibandronatas;
• Zoledrono rūgštis;
• Risedronatas.

Šie vaistai skiriami pirminės ir senyvos osteoporozės gydymui, po menopauzės, steroidų kaulų sunaikinimo prevencijai, hiperkalcemijai. Terapijai naudojami monocomponentiniai ir dvikomponentiniai vaistai.

Bisfosfonatai yra pirmoji pagalba, jei pacientui diagnozuojami kaulinio audinio pokyčiai. Sukūrė keletą kartų bisfosfonatų, skirtingų struktūros.

Naudojimo indikacijos

Bisfosfonatai, skirti kaulų ligų gydymui, yra skirti pacientui, kad slopintų osteoklastų aktyvumą. Narkotikų vartojimas yra pateisinamas Pageto ligos plitimo atveju, kartu su kelių kaulų struktūros pažeidimu.

Onkologinės ligos atsiranda formuojant kaulų metastazes. Pacientui pasireiškia padidėjęs kalcio kiekis kraujyje, padidėja patologinio lūžio tikimybė.

Bisfosfonatai naudojami ne tik osteoporozei gydyti. Jie naudojami kompleksiškai gydant šias ligas:

• krūties vėžys;
• daugybinė mieloma.

Narkotikai skirti pacientams, sergantiems per dideliu skydliaukės funkcionavimu. Skiriant kaulų liga sergantiems daugybine mieloma, skiriami bisfosfonatai:

Vaistiniai preparatai mažina skausmą ir sumažina kalcio kiekį kraujyje daugybine mieloma.

Veiksmingiausias vaistas yra Clodronate sodium, kuris padidina daugybinės mielomos pacientų išgyvenimą.

Laiko bisfosfonatų paskyrimas normalizuoja kalcio kiekį pacientų, turinčių lūžių, kraujyje ir neleidžia atsirasti naujų kaulų pažeidimų.

Vaisto veikimo mechanizmas

Žmogaus kūne kaulų ląstelės nuolat atnaujinamos. Bisfosfonatai gali keisti fiziologinį kaulo lenkimą, sumažinti fosfatazės kiekį kraujyje.

Medicinos praktikoje naudokite 3 kartos narkotikus. Pirmoji grupė apima vaistus "Etidronatas" ir "Clodronate". Kitoje kategorijoje yra azoto turinčių junginių. Bisfosfonatų sisteminimas nebūtų baigtas be šių vaistų:

Pirmosios kartos preparatai, kaupiasi mitochondrijose, padidina ląstelės energijos balansą ir sukelia jo mirtį. Bisfosfonatai 2 ir 3 grupės yra naudojamos mažesnėmis dozėmis, nes jie nesukelia osteomalacijos.

Stiprybės ir silpnybės

Vaistų, užkertančių kelią kaulų pažeidžiamumui, klasifikavimas:

• paprastos azoto neturinčios priemonės;
• aminobisfosfonatai (jose yra azoto);
• antiresorbcinės medžiagos;
• azoto turinčius vaistus.

Pirmosios grupės vaistai slopina osteoklastų veikimą, neleidžia kaulų medžiagai ištirpinti, užkirsti kelią lūžiams. Dažnai naudojami bisfosfonatai, kurie nepažeidžia kaulų mineralizacijos.

Vaistiniai preparatai mažina skausmą, jie skirti pacientui po gliukokortikoidų, siekiant sumažinti osteoporozės simptomus. Sąrašas narkotikų apima:

Jie skirti pacientams po jungties transplantacijos. Preparatai turi tokias teigiamas savybes:

• užkirsti kelią kaulo minkštėjimui ir deformacijai;
• sumažinti sąnarių spaudimą;
• Po operacijos gydykite osteoartritą.

Narkotikų privalumai padidėja kelis kartus, jei kartu su vaistiniais preparatais, kurie padidina kalcio kiekį kraujyje.

Tik gydytojas gali nurodyti reikiamą medžiagos dozę, nes burnos formos bisfosfonatai sukelia sutrikimus skrandžio ir žarnyno darbe. Ostalon kalcio tabletes yra optimalus kalcio ir alendrono rūgšties derinys.

Preparatai palaiko osteoklasto plazmos membranų vientisumą. Pirmoji bisfosfonatų injekcija pacientui sukelia gripo simptomus. Kai kuriems ligoniams oralinis vaistų vartojimas sukelia ezofagitą.

Lėtiniu inkstų nepakankamumu sergantis pacientas sukelia stuburo ligą. Bisfosfonatų vartojimas pacientams, kuriems yra sumažėjusi glomerulų filtracija, yra ribotas. Etidronatas lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems pacientams sumažina kalcio druskų nusėdimą į vidinę koronarinės kraujagyslių sienelę.

Programos funkcijos

Osteoporozės gydymui plačiai naudojami bisfosfonatų preparatai. Vaistų veiksmingumas nustatomas tyrimų ir klinikinės praktikos procese. Tačiau su jų vartojimu susijusios nepageidaujamos kūno reakcijos. Reumatoidiniu artritu ar bronchine astma sergantiems pacientams skirti vaistiniai preparatai, skirti gliukokortikoidų sukeltai osteoporozei.

Gydant patologinį procesą, naudojant narkotikus Alendronat ir Actonel. Pageto liga gydoma vaistu:

Bisfosfonatai naudojami mielomai, krūties vėžio ir prostatos vėžiui. Jų naudojimas pašalina skausmą ir neleidžia atsirasti antrinių lūžių:

Bisfosfonatai, skirti vėžiu sergantiems pacientams, trukdo hiperkalcemijos vystymuisi ir pašalina šiuos simptomus:

• kaulų skausmas;
• dirglumas;
• silpnumas

Pamidronatas (Aredia) ir zoledrono rūgštis vartojami pacientams gydyti. Narkotikai atkuria kaulinio audinio vystymąsi tokiais patologiniais procesais kaip:

• pluoštinė displazija;
• osteoporozė;
• paprastos jungtys.

Menopauzės moterys domina bisfosfonatais. Konkreti medikamento molekulinė struktūra yra susijusi su 2 organiniais junginiais, kurių sudėtyje yra fosforo. Bisfosfonatų grupei priklauso šie vaistai:

• Etidronatas;
• Tiludronatas;
• Natrio ibandronatas;
• Clodronate

Etidronatas vartojamas su padidėjusiu kalcio kiekiu kraujyje. Vaistas skiriamas kartu su vitaminu D. Paprastiems bisfosfonatais yra vaistas tiludronatas. Jo naudojimas stiprina stuburą, apsaugo nuo lūžių.

Siekiant išvengti kaulų audinio destrukcijos, vartojamas vaistas, kurio sudėtyje yra dinatrio klodronato. Jis išsiskiria su šlapimu ir yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems inkstų liga.

Vyresniems žmonėms rekomenduojama vartoti natrio ibandronatą kartu su hormoniniais preparatais.

Aminobisfosfonatai

Osteoporozės gydymui plačiai naudojami azoto turintys vaistai. Skirtingai nuo kitų bisfosfonatų, jie ilgą laiką nenustatyti. Gydymas gali pakenkti vyresnio amžiaus moterų sveikatai, todėl juos reikia vartoti atsargiai.

Bisfosfonatų, turinčių azoto, grupė apima vaistus:

• Zolendronatas;
• Bondronat;
• alendronic ir klodrono rūgštis.

Šių vaistų vartojimas yra būtinas, siekiant paskatinti kaulų susidarymą, metabolizmo koregavimą.

Bondronatas skiriamas siekiant užkirsti kelią osteoporozei ir užkirsti kelią hiperkalcemijai.

Dėl savo cheminių savybių ir poveikio organizmui alendrono rūgštis koreguoja kaulų metabolizmą. Tai yra tabletės forma.

Clodroninė rūgštis priklauso aminobisfosfonatų grupei ir selektyviai veikia makrofagus. Jis naudojamas siekiant sumažinti lūžių tikimybę, užtikrinant ilgalaikį analgezinį poveikį. Forma spaudai - tabletes pagal Clodron ir Bonefos pavadinimus.

Šalutinis antiresorbcinių medžiagų poveikis

Kai kuriais atvejais bisfosfonatų grupei priklausantys vaistai sukelia žandikaulio osteonekrozės šalutinį poveikį. 2 ir 3 kartų vartojamų vaistų vartojimas lemia vaisto biologinį prieinamumą.

Antiresorbciniai vaistai, pavyzdžiui, Prolii, turi veikimo mechanizmą, panašų į bisfosfonatų darbą. Dažnai vaistas sukelia ūminę žandikaulio nekrozę pacientams, sergantiems vėžiu.

Jūs galite pridėti prie narkotikų, turinčių antiresorbcinį poveikį, sąrašus:

• katepsino inhibitoriai;
• anabolika;
• angiogenezės inhibitoriai.

Vaistas Odanakatib veikia kaulų audinio mineralinį tankį, padidindamas jį menopauzėje. Dažnai pacientui kenčia bisfosfonatų vartojimas - kas tai yra ir kokie yra jų naudojimo rizikos veiksniai, gydytojas paaiškina pacientui jo priėmimo metu.

Gydymas vaistais ir vėžio buvimas, taip pat trauminiai ir stomatologiniai veiksmai dažnai sukelia žandikaulio nekrozės atsiradimą.

Pavojingas gydymas vaistais, susijusiais su bisfosfonatais, kurie įvedami į veną, nes šalutinio poveikio tikimybė.

Ypatingą dėmesį reikia skirti vartojant Reklast ir Aredia. Oralinis alendronato vartojimas nesukelia alveolinio kaulo pažeidimo.

Injekciniai bisfosfonatai padidina šalutinio poveikio riziką. Jei įmanoma, reikėtų vengti chirurgijos, nes tai padidėjusi žandikaulio nekrozės rizika. Antiresorbciniai vaistai, tokie kaip alendronatas, yra saugu vartoti, bet kartais sukelia pilvo skausmą, ezofagitą ir stemplės opą. Gydymas bisfosfonatais normalizuoja kaulų metabolizmą.

Bisfosfonatai osteoporozės gydymui - vartojimas, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Neseniai tokie vaistai kaip bisfosfonatai osteoporozei gydyti tapo vis populiaresni. Tai daugiausia lemia gyventojų senėjimas ir plačiai paplitęs kaulų ir neoplastinių ligų atsiradimas.

Savarankiškas receptas ir nekontroliuojamas šių vaistų vartojimas yra nepraktiškas ir gana draudžiamas dėl daugybės kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Esant neigiamiems simptomams, turite nedelsdami informuoti gydytoją.

Kas yra bisfosfonatai osteoporozės gydymui?

Paprastai kaulo formuojantis audinys nuolat atnaujinamas: osteoblastai formuoja naujas mineralines sijas, o osteoklastai sunaikina pažeistus ir senus kaulų formavimus. Dėl osteoporozės šis pusiausvyros sutrikimas. Visų pirma padidėja osteoklostų absorbcinis aktyvumas.

Bisfosfonatai - osteoporozės vystymui naudojamų vaistų grupė yra profilaktinis lūžių ir ligų, kurias lydi kaulinio audinio sunaikinimas, profilaktikai.

Bisfosfonatai chemijos pramonėje yra žinomi nuo XIX a. Vidurio. Šie junginiai praeityje buvo naudojami apsaugai nuo korozijos, taip pat tekstilės ar naftos pramonėje. Šiandien farmakologine terapija yra bisfosfonatai ir kitų grupių vaistai nuo osteoporozės ir kitų kaulų ligų.

Pagal cheminę struktūrą šie vaistai yra arti kaulinio audinio pagrindo - hidroksiapatitas. Todėl jie metaboliškai neutralūs ir kūnas nesuvokia kaip svetimkūnis. Dėl šių lėšų greito inaktyvinimo trūkumo mums leido sukurti ilgalaikes veikimo formas, kurias galima naudoti kartą per mėnesį ar net vieną kartą per metus.

Bisfosfonatai aktyviai dalyvauja remodeliavimo procesuose, ypač esant greitesniam lūžio arba kaulinio audinio formavimui. Iš kraujo jie greitai kaupiasi kaulų mineralinėse struktūrose, ypač srityse, kuriose padidėja osteoklastų aktyvumas.

Šios ląstelės sukuria aplink jų rūgščią aplinką, kuri prisideda prie didelės vietos bisfosfonatų koncentracijos sukūrimo. Tada šios medžiagos prasiskverbia į ląsteles, kurios sunaikina kaulą, ir slopina (slopina) jų aktyvumą.

Šis slopinantis poveikis yra tiesioginio toksinio poveikio pasekmė, o tai sukelia osteoklastų susitraukimą, suspaudimą ir suskaidymą, o tai lemia apoptozę - ląstelių sunaikinimą.

Be to, jų slopinimą gali lemti didžiulis bisfosfonatų poveikis maistinių medžiagų pernešimui ląstelėse. Pavyzdžiui, tai gali sukelti ląstelių sienelių struktūros sutrikimą ar sutrikimus arba pakeisti ląstelių judrumą.

Bisfosfonatai yra natūralių pirofosfatų sintetiniai analogai, kurie yra kaulų matricos pagrindas ir slopina kaulų medžiagos sunaikinimą.

Kaip veikia bisfosfonatai dar nėra visiškai aiškus. Buvo tik įrodyta, kad jie derinami su hidroksiapatito kaulų segmentais, sumažėja jų lenkimas ir sumažėja hidroksiprolino ir šarminės fosfatazės kiekis sisteminėje kraujotakoje. Jie slopina osteoblastų aktyvumą, kuris sulėtino kaulinio audinio rezorbciją.

Tam tikri bisfosfonatų tipai gali užkirsti kelią mevalonato, pagrindinės osteoblastų susidarymui būtinos medžiagos gamybai, taip pat sumažinti osteoklastų susidarymui būdingą geranildifosfato kiekį. Be to, šie junginiai turi priešvėžinį ir analgezinį poveikį.

Taigi pagrindinė šios grupės vaistų farmakologinio poveikio mechanizmas yra osteoklatų aktyvumo slopinimas. Šios ląstelės sugadina kaulinį audinį. Šie vaistai taip pat turi priešvėžinį ir analgezinį poveikį. Todėl gydytojai dažnai juos skiria dėl lūžių dėl osteoporozės.

Labiausiai ryškus poveikis yra būtinas bisfosfonatų derinys su vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra vitamino D ir kalcio. Jie ypač būdingi osteoporozės gydymui vyrams, taip pat asmenims, sergantiems steroidų sukelta osteoporozė, ty kaulų masės sumažėjimu dėl gliukokortikoidų vartojimo.

Veikimo mechanizmas ir teigiamas poveikis

Tai vadinama bisfosfonatais (difosfonatais), nes šių medžiagų molekulėse yra du fosfonatai (PO3). Šie cheminiai junginiai yra panašūs į natūralius pirofosfatus, kurie nėra suskaidyti žmogaus organizme esančiuose fermentuose.

Pagrindinis bisfosfonatų farmacinių preparatų tikslas yra stabilizuoti skeleto būklę ligų atvejais, kai greitai prarandama kaulų masė. Mes suprasime, kaip tai vyksta.

Paprastai kūnas gamina dviejų tipų ląsteles su skirtingomis funkcijomis:

• Osteoklastai - prisideda prie senų skeleto ląstelių rezorbcijos (sunaikinimo).
• Osteoblastai - dalyvauja formuojant naują audinį.

Esant osteoporozei, pastarieji tiesiog nesugeba susidoroti su savo užduotimi, tuo tarpu osteoklastai ir toliau reguliariai atsikratyti senų ląstelių.

Osteoporozės ir gydymo prevencija remiasi bisfosfonatų poveikiu osteoklastams, kuris susilpnina jų augimą ir pradeda jų savaiminio naikinimo procesą, dėl kurio kaulų nykimas yra sustabdytas. Kitas svarbus dalykas: vaistai išlaiko kauluose labai reikalingą kalcio ir fosforo.

Be to, bisfosfonatai naudojami kompleksiškai gydant vėžiu sergančius pacientus gydant ir siekiant užkirsti kelią kaulų paveiktų metastazių atsiradimui krūties, plaučių, prostatos, inkstų ir skydliaukės vėžio formose.

Įvesdami kūną ir kaupdami narkotikus:

1. sumažina kalcio padidėjimą kraujyje; - hiperkalcemija, kuri kartu yra metastazavusių kaulų pažeidimų požymis;
2. užkirsti kelią naujų ligos kampelių formavimui - metastazei;
3. turi analgezinį poveikį.

Neabejotinas pranašumas yra tas, kad šie vaistai yra nehormoniniai ir neperkrauna širdies ir kraujagyslių sistemos. Svarbus trūkumas gali būti vadinamas prastas tirpumas, kuris apsunkina organizmo absorbciją.

Šie junginiai rodo didelį osteoporozės poveikį, palengvina piktybinių navikų skausmą, kartu su metastazėmis kauluose, pašalina su vėžiu susijusią hiperkalcemiją, tačiau turi daug nepageidaujamų šalutinių poveikių.

Pacientai mano, kad pagrindiniai nepatogumai yra sudėtinga vaisto vartojimo procedūra, tačiau ši problema yra gana kompensuota dėl gydomojo poveikio.

Narkotikų klasifikacija

Bisfosfonatų klasifikacija atliekama pagal cheminės struktūros tipą:

1. Amino-bisfosfonatai, kurių sudėtyje yra azoto;
2. Paprastieji ne azoto bisfosfanatai.

Pastaroji medžiagų grupė neturi tokio didelio ryškumo kaip amino bisfosfonatai. Jie tik slopina osteoklastų aktyvumą, pagreitina jų sunaikinimą, neapsimilia. Tačiau abiejų šių medžiagų grupių priėmimo ypatumai, todėl verta jų išsamiau išnagrinėti.

Paprasti bisfosfonatai: yra keletas panašios struktūros medžiagų. Kiekvienas iš jų pasirenkamas atskirai:

• Tiludronatą negalima taikyti vaisingo amžiaus pacientams. Preparatai (tiludrono rūgštis, scleidum) yra naudojami tik Pageto ligos gydymui.
• Etidronatas (pleostatas, didronelis, natrio etidronatas, xidifonas, etidrono rūgštis) vartojamas hiperkalcemijai ir oksalato konkretams inkstuose. Nurodykite vaistą kartu su kalciu ir vitaminu D. Šio tipo vaistus galima vartoti gerti arba vartoti su lašintuvu.
• Clodronatas (klobis, klodrono rūgštis, bonefosas, sindronatas). Sėkmingai naudojamas dėl hiperkalcemijos, atsirandančio dėl osteoporozės.

Dažniausiai minima amino bisfosfonatų grupė:

1. Aleandroanat (Strongos, Thevanat, Ostalon, Fosamax, Alenthal ir kt.). Paskirta tiek vyrams, tiek moterims, įskaitant menopauzę. Rekomenduojama tik gerti.
2. Vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra ibandronato, yra tinkami profilaktikai, ypač po menopauzinės osteoporozės. Pateikiama sprendimų forma ir tablečių pavidalu.
3. Risedronatas (actonel, riendros, rizaterva ir kt.) Gaminamas tose pačiose formose kaip ir ankstesnės priemonės.

Šios rūšies vaistai rodo didžiausią moterų osteoporozės gydymo veiksmingumą. Daugelio jų vartojimo kursas yra gana ilgas (nuo 2 iki 5 metų, esant lūžiams). Tokio ilgalaikio gydymo poveikis gali išlikti 10 metų ir nepanaikinant vaisto kaulinio audinio.

Iki šiol osteoporozėje Ukrainos gydytojai vis dar nustatė I kartos bisfosfonatus. Kalbant apie bisfosfonatus, kurie yra naudojami išsivysčiusiose šalyse osteoporozės gydymui moterims, ypač svarbu skirti Bonviva (ibandronato) vaistai paskutinę trečią kartą. Jis yra azotas ir turi didelį afinitetą kauliniam audiniui.

Būdingi bisfosfonatų, kurie veikia jų gebėjimą blokuoti kaulų audinio išeikvojimą, struktūriniai skirtumai. Azoto turinčios bisfosfonatai veiksmingiau slopina osteoklastų aktyvumą, sumažina kaulų rezorbcijos greitį nei vaistai, kurių sudėtyje nėra azoto. Remiantis Europos ekspertų rekomendacijomis, osteoporozei moterims po menopauzės pirmosios gydymo linijos yra trečiosios kartos bisfosfonatai.

Osteoporozės vaistų sąrašas

Bisfosfonatai buvo naudojami osteoporozei gydyti maždaug 20 metų. Per tą laiką buvo sintezuotos kelios medžiagos, gaminamos pagal skirtingus prekių pavadinimus:

1. Medžiaga yra zoledronatas. Prekiniai pavadinimai:
   • Zoleris (Rusija)
   • Resorba (Rusija)
   • Aklasta (Šveicarija)
   • Blaster (Indija)
   • Veroklastas (Rusija)
   • Zelendronic-rus 4 (Indija)
   • Zoledronatas Teva (Meksika)
   • Zoledrax (Indija)
   • Zometa (Šveicarija)
   • Rezoklastin FS (Rusija)
2. Medžiaga yra Alendronat. Prekiniai pavadinimai:
   • Alendronatas (Rusija, Ispanija)
   • "Fosamax" (Nyderlandai)
   • Alendronat Kern Pharma (Ispanija)
   • Ostalon (Vengrija)
   • Forosa (Slovėnija)
   • Osteparas (Lenkija)
   • Strongos (Rusija)
   • Tevabonas (Izraelis)
   • Tevanatas (Izraelis)
3. Medžiaga yra Ibandronatas. Prekiniai pavadinimai:
   • Bonviva (Šveicarija)
   • Bondronatas (Vokietija)
   • Ibandronic acid Sandoz (Italija)
4. Medžiaga yra Pamidronatas. Prekiniai pavadinimai:
   • Pamidronate Medak (Vokietija)
   • Pomegara (Kanada)
5. Medžiaga yra Risedronatas. Prekiniai pavadinimai:
   • Rizarteva (Vengrija)
   • Rizendros (Slovėnija)
6. Medžiaga yra Clodronate. Prekiniai pavadinimai:
   • Bonefo (Suomija)
   • Clobir (Islandija)

Zoledronatas aktyviai slopina osteoklastinių ląstelių aktyvumą, todėl jis yra labai veiksmingas osteoporozės pacientams. Šis šiuolaikinis vaistas, nepaisant kaulų rezorbcijos slopinimo, neturi įtakos jų mineralizavimui ir formavimui. Tai nekeičia kaulinio audinio mechaninės stiprybės. Tai yra galingiausia tiriamos narkotikų grupės priemonė, atsižvelgiant į poveikio sunkumą.

Jis skiriamas tik intravenine infuzija kas mėnesį ar net kasmet. Dėl aktyvių veiksmų zoledronatas dažniausiai skiriamas metastazių, mielomos, naviko formavimosi atveju.

Osteoporozėje kartą per metus šis vaistas buvo toks pat veiksmingas kaip ir dažniau vartojamų kitų bisfosfonatų.

Taigi, 70% rečiau nei žmonės, kurie jo negavo, turėjo kaulų lūžių. 6 metų stebėjimo metu kaulų tankis nuolat didėjo, o gydytojai nustatė, naudojant densitometrą.

Alendronatas veiksmingai atkuria kaulų audinio metabolinius procesus. Jis neturi hormoninio aktyvumo ir tuo pačiu metu selektyviai slopina kaulų rezorbciją, susijusią su osteoklasto aktyvumu. Šis vaistas atkuria naujų kaulų struktūrų susidarymo intensyvumą ir normalizuoja pusiausvyrą tarp šių daugiašakių procesų.

Be to, jis skatina formuoti tinkamą kaulo struktūrą mikroskopiniame lygyje. Jis dažnai naudojamas menopauzės, steroidų ir senyvo osteoporozės gydymui, padeda išvengti patologinio lūžio. Be to, jis skirtas piktybiniams navikams kartu su kalcio kiekio padidėjimu kraujyje.

Jis gaminamas tablečių pavidalu, vartojamas per burną. Sukurtos paruoštos alendrono rūgšties deriniai su kalcio druskomis ir vitaminu D.

Ibandrono rūgštis skiriama osteoporozės profilaktikai ir gydymui. Jis vartojamas pacientams po menopauzės, įskaitant hormonų pakaitinę terapiją. Be to, vaistas vartojamas padidėjus kalcio koncentracijai kraujyje.

Ibandronato preparatai yra tabletės ir tirpalai (liofilizatas). Jie naudojami kas mėnesį. Tabletės yra parodytos padidėjusio kaulų trapumo, kuris vystosi po menopauzės laikotarpiu, atveju, o tirpalas yra naudojamas metastazėms, Pageto vėžiui ir kitoms sunkioms ligoms.

Pamidronatas ypač pasitvirtino gydant kaulų lūžius, kuriuos sukelia kitų navikų metastazės, mieloma, hiperkalcemija. Jo generiniai vaistai yra nebrangūs, tuo pačiu išlaikant efektyvumą. Jis skiriamas tik į veną.

Risedronatas skiriamas pacien tams po menopauzės ar žmonėms, kurie ilgą laiką vartoja kortikosteroidų hormonus. Jis pateikiamas tablečių, kurios skiriamos kas savaitę ar kas mėnesį, priklausomai nuo tikslo (osteoporozės gydymas ar profilaktika).

Tiludronat gaminamas tablečių pavidalu, skiriamas osteoporozės gydymui. Vaistas skiriamas kasdien, kurso trukmė - 3 mėnesiai. Per metus atlikite du tokius kursus.

Klodronatas žymiai slopina kaulų rezorbciją, turi analgezinį poveikį, sumažina lūžių riziką. Jis vartojamas į veną infuzijai, yra skiriamos kapsulės geriamam vartojimui, skiriama kasdien. Pagrindinė indikacija yra metastazių kauluose.

Nurodomas natrio etidronatas, jei nustatomi kalcio metabolizmo sutrikimai. Jis pagamintas iš geriamojo tirpalo. Jis gali būti skiriamas net vaikams iki 3 metų amžiaus. Ksidifonas skiriamas su urolitiaziu, hipervitaminoziu D, padidėjusia skydliaukės liaukų funkcija. Šis vaistas taip pat vartojamas osteoporozės profilaktikai ir gydymui. Be to, jis pagreitina sunkiųjų metalų druskų - švino, alavo ir kitų - išsiskyrimą.

Osteoporozės gydymas bisfosfonatais turėtų būti atliekamas reguliariai prižiūrint gydytojui. Savarankiškas gydymas yra pavojingas, nes perdozavimo ar netinkamo dozavimo režimo poveikis gali pakenkti paciento sveikatai.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Ligos, kurių metu aktyviai naudojami bisfosfonatai:

1. Piktybiniai navikai, ypač kartu su hiperkalcemija.
2. Patologiniai pokyčiai kaulinio audinio struktūroje.
3. Pageto liga (padidėjęs kaulų minkštumas).
4. Osteoporozė Šiuo atveju vaistai (bisfosfonatai) laikomi beveik efektyviausiais vaistiniais preparatais, nes jų pagrindinis tikslas yra sulėtinti katabolizmą ir taip padidinti skeleto sistemos stiprumą.
5. Kaulų susidarymo pažeidimas. Peršokti į išsilavinimą, kuris gali turėti daugybę priežasčių.
6. Paraiška dantų indikacijai. Atsargiai, galite naudoti vaistus pacientams, turintiems dantų problemų.
7. Osteitas deformans.
8. Hiperkalcemija. Bisfosfonatai reguliuoja kalcio kiekį kraujyje, grąžinant į normalią kraują.
9. Mieloma, kitos vėžio formos, metastazės. Tokio tipo narkotikai sulėtino tam tikrų vėžio formų vystymąsi ir metastazių susidarymą kauluose. Mechanizmas nėra visiškai aiškus, tačiau daroma prielaida, kad šiuo atveju veikia bisfosfonatų reguliuojanti savybė. Bet kuriuo atveju bisfosfonatai dažnai skiriami metastazėms kauluose.
10. Postmenstruacinė osteoporozė. Dėl estrogenų kiekio sumažėjimo kai kurios moterys menopauzės metu vystina osteoporozę, o bisfosfonatai tai sėkmingai nutraukia.

Verta paminėti, kad gydymas osteoporozės bisfosfonatais dažnai reiškia didesnį kalcio ir vitamino D kiekį. Be to, labai svarbu pažymėti, kad tokie vaistai silpnai įsisavina virškinimo traktą. Atsižvelgiant į tai, norint išvengti skrandžio darbo sutrikimų, labai rekomenduojama tuščiu skrandžiu vartoti bisfosfonatų pusę valandos prieš valgį, tai taip pat padės pagreitinti absorbcijos procesą.

Be to, blogas vaisto įsisavinimas pašalina galimybę juos vartoti kartu su kalciu, be to kalcio turinčius preparatus rekomenduojama vartoti ne mažiau kaip dvi valandas po bisfosfonatų vartojimo.

Dar svarbu žinoti, kad šie vaistai gali prisidėti prie uždegiminių procesų vystymosi virškinimo trakte, taip pat inicijuoti stemplės eroziją. Siekiant išvengti tokių neigiamų pasekmių, pacientas neturėtų atsigulti valandą po vaisto vartojimo, ty būti vertikalioje padėtyje.

Atskiros kontraindikacijos skiriamos bisfosfonatais osteoporozei, kurie įvedami į veną. Taip yra dėl to, kad pradinis vaistų vartojimas į veną gali sukelti karščiavimą, raumenų skausmą ir kitus simptomus, panašius į peršalimą.

Tačiau iš esmės šie simptomai pastebimi tik po pirmosios vaisto injekcijos, vėliau procedūros dažnai praeina be pasekmių. Atsižvelgiant į tai, tokiems šalutiniams reiškiniams nereikalingas papildomas gydymas.

Yra daug kontraindikacijų, susijusių su šių vaistų vartojimu:

• virškinamojo trakto ligos, kurios yra ūminėje stadijoje;
• nėštumas;
• žindymo laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• lėtinis inkstų nepakankamumas.

Kai kuriais atvejais bisfosfonatus reikia skirti atsargiai specialių gydytojų priežiūroje:

1. polinkis į gastritą;
2. duodenito sindromas;
3. skrandžio opa;
4. disfagija;
5. stemplės sutrikimas arba achalazija;
6. hipokalcemija;
7. vitamino D trūkumas

Kaip turėčiau vartoti bisfosfonatus?

Skirtingi dozavimo režimai yra naudojami. Bisfosfonatus galima kasdien vartoti profilaktikai ar gydymui. Kai kurie vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra didelio veikliosios medžiagos kiekio, yra skiriami 1 kartą per savaitę arba kas mėnesį.

Bisfosfonatai, skirti nuryti, turėtų būti nuplaunami vandeniu ne mažiau kaip 200 ml tūrio, o po to pusę valandos neatsirenkite horizontaliai, kad išvengtumėte susikaupusio stemplės. Kramtomųjų tablečių ar kapsulių negalima. Po to galite vartoti kitus vaistus. Kartu su bisfosfonatais ir kitais vaistais vartoti nerekomenduojama.

Šios taisyklės yra privalomos, jei pacientui jau yra ankstesnė stemplės ar skrandžio liga. Nėra įrodymų, kad per burningą bisfosfonatų vartojimą padidėja virškinamojo trakto vėžio dažnis.

Jei netoleruojate geriamųjų bisfosfonatų, reikia naudoti zoledrono rūgšties intraveninę infuziją. Pakanka laikyti jį kartą per metus, kai po įvedimo atsiranda gripą panašus sindromas, galima vartoti paracetamolį arba nurofeną. Vėlesniais vaistų įpurškimais šis šalutinis poveikis beveik išnyksta.

Maistas, kofeinas, apelsinų sultys, pienas ir antacidiniai vaistai silpnina bisfosfonatų absorbciją iš virškinamojo trakto, todėl jų veiksmingumas gali sumažėti. Jiems reikia atsargiai vartoti kitus vaistus, kurie sukelia stemplės ar skrandžio gleivinės sudirginimą, pvz., Aspiriną.

Gydymo trukmę nustato pradinis kaulų tankis. Jei po 5 gydymo metų patenkinama densitometrija ir lūžių nebuvimas, pacientai gali nutraukti šių vaistų vartojimą ir atnaujinti gydymą, jei klinikinė būklė pasunkėja.

Bisfosfonatai - grupė įvairių vaistų su skirtingu aktyvumu, mažinanti kaulų audinio rezorbcijos greitį. Jie skirti osteoporozės, ypač po menopauzės, sukelto steroidų, prevencijai ir gydymui, kuriuos sukelia ilgalaikė nemobilė.

Bisfosfonatų tirpalai, skirti vartoti į veną, neleidžia kaulų sunaikinti metastazių, mielomos ir hiperkalcemijos metu. Nors šie vaistai paprastai yra gerai toleruojami, jie gali sukelti šalutinį poveikį, įskaitant inkstų nepakankamumą. Todėl jų negalima vartoti be gydytojo recepto.

Šalutinis poveikis ir galimi komplikacijos

Svarbu pažymėti, kad pagrindinis neigiamas poveikis, pastebėtas gydant bisfosfonatais, yra:

• toksinis poveikis inkstams;
• hipokalcemija, atsirandanti vartojant į veną vartojamas dozes;
• žandikaulio osteonekrozė, besivystanti bisfosfonatų, turinčių azoto, gydymui;
• gydant zoledronatais didelė klubo lūžių rizika, susijusi su vėžio pacientų kaulų atkūrimo procesų blokavimu;
• prieširdžių virpėjimas, ypač pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis;
• dispepsiniai sutrikimai: skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas ar išmatos, pykinimas, disfagija;
• virškinimo sistemos opų;
• karščiavimas, mialgija ir kiti į gripą panašūs simptomai, kuriuos sukelia T-limfocitų aktyvacija;
• odos reakcijos (bėrimas, eritema);
• bendras silpnumas;
• regos praradimas, akių skausmas, konjunktyvitas ir skleritas;
• alerginės reakcijos: dilgėlinė, anafilaksinis šokas.
• skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos gleivinės sudirginimas;
• gastritas (įskaitant erozinius), kraujavimas iš skrandžio, dispepsija ir skrandžio skausmai;
• pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas (meteorizmas), pailgėjęs vidurių užkietėjimas;
• sąnarių skausmas (artralgija), raumenys ir galvos skausmas (paprastai vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo);
• inkstų sistemos pažeidimai ir kepenys (dėl toksiškų medžiagų kaupimosi - kaupimosi);
• hipokalcemijos (patologija, kurios metu organizme išsivysto kalcio trūkumas) raida;
• alerginės reakcijos, nuo lengvos (vietinės dilgėlinės ir angioneurozinės edemos) iki mirties atvejų (kolapsas, anafilaktoidinės reakcijos).

Dėl nekontroliuojamo gydymo bisfosfonatais komplikacijų galimybė daugėja, todėl bisfosfonatus, skirtus osteoporozei gydyti, rekomenduojama vartoti tik pagal paskirtį ir prižiūrint gydytojams.

Suderinamumas su kitais vaistais

Reikėtų nepamiršti, kad nors bisfosfonatų paskyrimas ir:

1. nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo didina nepageidaujamo poveikio virškinimo sistemai riziką;
2. kai kartu su kilpos diuretikais padidėja hipokalcemijos ir hipomagnezemijos tikimybė;
3. kartu su aminoglikozidais padidėja toksinis poveikis inkstams;
4. Kartu su gydymu bisfosfonatais mes neleisime vartoti alkoholio.

Viename švirkšte negalima sumaišyti injekcinių formų su kitais vaistais.

Neseniai buvo pranešta, kad bisfosfonatai, paimti į veną ir per burną osteoporozės ir kai kurių formų krūties vėžio gydymo metu, kelia riziką, kad pacientas susidurs su lėto gijimo chirurginės žaizdos sindromu. Iš dalies pacientams, vartojantiems intraveninius bisfosfonatus, dantų implantacija visiškai draudžiama.

Pacientams, vartojantiems geriamuosius bisfosfonatus, patariama laikinai sustabdyti šių vaistų vartojimą prieš dantų implantacijos operaciją, o paskui po kelių mėnesių atnaujinti. Tačiau galutinį sprendimą dėl vaisto atšaukimo turi atlikti gydantis gydytojas.

Ir dar daugiau. Tačiau, jei pacientas nusprendė įdėti implantus, tuomet reikia labai kruopščiai pasirūpinti savo pasirinkimu. Jei vartojate bisfosfonatus, jei jie įdėti implantus, tai tik labai įrodyta sistema, kurioje implantų paviršius turi specialią dangą, specialiai sukurtą tokiems pacientams.

Ką daryti perdozavimo atveju?

Šiuo metu yra nedaug klinikinių duomenų apie bisfosfonatų perdozavimo atvejus. Pacientai, kuriems dozė yra didesnė už rekomenduojamą dozę, turėtų būti prižiūrima gydytojo.

Ūminio perdozavimo atveju gali pasireikšti šie simptomai:

• inkstų disfunkcija, įskaitant inkstų nepakankamumą,
• hipokalcemija
• hipofosfatemija,
• hipomagnezemija
• ezofagito, opų, gastrito ir rėmens vystymasis,
• hipervitaminozės D raida
• hiperkalcemija
• apetito praradimas
• pykinimas
• troškulys
• vidurių užkietėjimas
• vėmimas
• raumenų silpnumas
• sumišimas
• astenija
• pilvo skausmas
• polidipsija
• nefrokalkcinozė
• poliurija
• inkstų akmenys
• širdies ritmo sutrikimai.

Esant sunkioms hiperkalcemijos formoms, gali išsivystyti koma ir mirtis. Ilgalaikė hiperkalcemija gali sukelti negrįžtamą inkstų pažeidimą ir kalcifikacijos atsiradimą raumenis.

Gydymas bisfosfonatų perdozavimui, kartu su klinikiniais simptomais (tirpimas, dilgčiojimas, ypač burnoje, raumenų spazmai ir kt.) Yra simptominis, visų pirma parodoma:

1. Intraveninis tirpalas, kuriame yra kalcio jonų, magnio ir fosfatų.
2. Kalcio gliukonato infuzijos vykdymas.
3. Atitinkama kūno hidratacija.
4. Stebėkite inkstų funkciją ir kalcio koncentraciją serume.

Perdozavus, rekomenduojama vartoti antacidinius ir pieno produktus. Nepamirškite vėmimo (dėl galimybės pažeisti stemplę), pacientas turi išlaikyti vertikalią kūno padėtį.

Be to, kai kalcio apsinuodijimas yra rekomenduojamas, tiazidinių diuretikų, ličio preparatų, tokoferolio ir širdies glikozidų panaikinimas yra rekomenduojamas. Kalcio perdozavimo gydymas turėtų apimti rehidrataciją, bisfosfonatų receptą, kilpos diuretikus, kortikosteroidus ir kalcitoniną.

Reikia stebėti elektrolitų kiekį serume, inkstų funkciją ir diurezę. Sunkiais atvejais taip pat būtina stebėti centrinį veninį spaudimą ir EKG.
Dializė yra neveiksminga, jei ji skiriama po 2 valandų po vaisto vartojimo.

Atliekant standartines hemodializės procedūras, žymiai sumažėja plazmos bisfosfonatų.